2. Signaling Pathways
  3. Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  4. Estrogen Receptor/ERR
  5. ERα Isoform
  6. ERα 抑制剂

ERα 抑制剂

ERα 抑制剂 (11):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-14590
    Kaempferol

    山奈酚

    		Inhibitor 99.86%
    Kaempferol (Kempferol) 在乳腺癌细胞中抑制雌激素受体 (estrogen receptor α) 表达，在胶质母细胞瘤细胞和肺癌细胞中，通过激活 MEK-MAPK 诱导细胞凋亡。Kaempferol 可用于乳腺癌研究。
  • HY-14590R
    Kaempferol (Standard)

    山奈酚（标准品）

    		Inhibitor
    Kaempferol (Standard) 是 Kaempferol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Kaempferol (Kempferol) 在乳腺癌细胞中抑制雌激素受体 (estrogen receptor α) 表达，在胶质母细胞瘤细胞和肺癌细胞中，通过激活 MEK-MAPK 诱导细胞凋亡。Kaempferol 可用于乳腺癌研究。
  • HY-112611
    H3B-5942 Inhibitor 99.73%
    H3B-5942 是一种选择性、不可逆、可口服的 estrogen receptor 共价拮抗剂，能够靶作用于 Cys530，使野生型和突变型 ERα 失活，Ki 值分别为 1 nM 和 0.41 nM。H3B-5942 能够减少 ERα 的目标基因 GREB1 的表达。H3B-5942 具有抗癌作用，对含有 ERαWT 或者突变型 ERα 的肿瘤细胞和动物具有抗肿瘤活性。
  • HY-119437
    FLTX1 Inhibitor 99.78%
    FLTX1 是一种荧光他莫昔芬 (Tamoxifen) 衍生物，可以在透化和非透化条件下特异性标记细胞内 Tamoxifen 结合位点 (雌激素受体)。FLTX1 在乳腺癌细胞中表现出 Tamoxifen 有效的抗雌激素特性。FLTX1 缺乏对子宫的雌激素激动作用。
  • HY-125263
    OP-1074 Inhibitor 99.47%
    OP-1074，纯抗雌激素药，是一种选择性 ER 降解剂 (PA-SERD)，对 ERα 和 ERβ 具有特异性抗雌激素活性，可抑制 17β-estradiol (E2)-刺激的转录活性，IC50 分别为 1.6 和 3.2 nM。
  • HY-111846
    PROTAC ERα Degrader-2 Inhibitor 98.88%
    PROTAC ERα Degrader-2 包含 IAP 配体结合基团，linker 和雌激素受体 α (ERα) 配体结合基团。在 MCF7 细胞中，PROTAC ERα Degrader-2 降低 ERα 水平，30 μM 浓度时达到最大降解程度。同时，基于 cIAP1 的降解剂也被称为 SNIPER。
  • HY-132194
    ERα degrader-2 Inhibitor 99.71%
    ERα degrader-2 是一种选择性雌激素受体降解剂 (SERD)，与 ERα (IC50=17.1 nM) 有较强的结合亲和力，具有较好的降解效果(EC50=0.3 nM)。ERα degrader-2 具有良好的药代动力学特性和优良的成药性质，可用于HER 阳性乳腺癌研究。
  • HY-132294A
    (1S,3R)-GNE-502 Inhibitor
    (1S,3R)-GNE-502 (compound 179) 是一种有效的 ERα 降解剂，在 MCF7 HCS 细胞中降解 ERα 的 EC50 为 13 nM。(1S,3R)-GNE-502 可用于研究与雌激素受体相关的癌症。
  • HY-150601
    Estrogen receptor-IN-1 Inhibitor
    Estrogen receptor-IN-1 (compound 16) 是一种有效的雌激素受体estrogen receptor (ER) 抑制剂，对 ERα 和 Erβ 的 IC50 值分别为 13 和 5µM。
  • HY-144314
    PSDalpha Inhibitor
    PSDalpha 是一种 ERα 降解剂，通过乙炔键结合光敏剂 (PS)、三苯胺苯并噻二唑 (TB) 和 17β-雌二醇。PSDalpha 对 MCF-7 细胞表现出优异的抗增殖性能。PSDalpha 在可见光区的最大吸收波长位于 465 nm。
  • HY-146440
    LSD1/ER-IN-1 Inhibitor
    LSD1/ER-IN-1 (compound 11g) 是一种有效的 ER 和 LSD1 抑制剂，其IC50 为 1.55 μM (LSD1)。LSD1/ER-IN-1 对 ERα 蛋白有高亲和力选择性，α/β 比为7.11。LSD1/ER-IN-1 对 MCF-7 乳腺癌细胞具有良好的抗增殖活性，其 IC50 为8.79 μM。
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